Pirmais, ar ko jāsāk, lai samazinātu augstu holesterīna līmeni, ir izmaiņas dzīvesveidā, kas ietver gan veselīgu uzturu, regulāras fiziskās aktivitātes un kaitīgo ieradumu atmešanu.
Ja tomēr dzīvesveida izmaiņas nedod pietiekamu rezultātu un neizdodas samazināt holesterīna līmeni asinīs līdz mērķa līmenim, tad ir nepieciešams uzsākt medikamentozu ārstēšanu. Holesterīnu pazeminošās zāles ir jālieto gadījumos, kad: ārsts ir jau konstatējis aterosklerozi jeb holesterīna izgulsnēšanos artērijās vai ārsts ir konstatējis, ka holesterīna izgulsnēšanās risks asinsvados ir būtiski paaugstināts.
Medikamenti holesterīna pazemināšanai ir jālieto visu mūžu, nopietni ņemot vērā ārsta norādījumus, kā arī regulāri pārbaudot holesterīna līmeni, lai pārliecinātos par to efektivitāti. Medikamenti aizkavē slimību progresēšanu, samazina infarkta un insulta risku, kā arī samazina nepieciešamību pēc sirds artēriju operācijām vai stentu implantācijām.